ロイケリン(一般名: 6-メルカプトプリン)

※このお薬は保険適用外です。

潰瘍性大腸炎に使用されるアザチオプリンは、体内で代謝され、有効成分である6-メルカプトプリンに変わります。このお薬はアザチオプリンと同様に、IBDの治療に用いられている免疫調節薬で、免疫の働きをおさえることで腸の炎症をしずめます。炎症がしずまることで、下痢や腹痛もしだいにおさまっていきます。

監修者:薬剤師 小坂信夫

効能・効果

6-メルカプトプリンは、免疫を担当するリンパ球の新生や増殖を阻害し、炎症を抑えると考えられています。主に潰瘍性大腸炎の難治例の中で、ステロイド薬投与中は安定しているが、ステロイドの減量に伴い再燃増悪する「ステロイド依存例」の患者さんに使用されます。また、標準薬のメサラジン(ペンタサ)やステロイド薬で効果不十分な中等症から重症例や、ステロイドの減量を目的としても使用します。ただし、本来は血液がんの白血病の治療に用いられるお薬で、潰瘍性大腸炎の治療に対しては保険適用外です。使用を希望する場合は、医師とよく相談しましょう。

使用上の注意

  • 処方された際には、必ず、医師や薬剤師から説明を受けてください。
  • 決められた飲み方を必ず守ってください。
  • 腎機能や肝機能が低下している方、出血素因のある方は副作用が強く出ることがありますので、必ず医師や薬剤師にお伝えください。
  • 感染症、出血傾向があらわれる可能性があるため、使用後の体調の変化にご注意ください。

併用注意

以下のような薬と併用する際には、医師・薬剤師にご相談ください。

  • 生ワクチン(乾燥弱毒生麻しんワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、経口生ポリオワクチン、乾燥BCGワクチンなど)、痛風治療薬のフェブキソスタットおよびトピロキソスタットとは併用できません。
  • 痛風治療薬のアロプリノール、抗凝固薬のワルファリンカリウム、不活化ワクチン(B型肝炎ワクチン、インフルエンザワクチンなど)、潰瘍性大腸炎治療薬のメサラジンおよびサラゾスルファピリジンなどとは併用に注意が必要です。

用法・用量

【ロイケリン散10%】
潰瘍性大腸炎に対しては、30mg/日程度より開始し、副作用や効果をみながら適宜増減。粉薬なので、使用量を微調節することが可能です。副作用(白血球減少、胃腸症状、膵炎、肝機能障害、脱毛など)は投与開始後早期に起こることがあるため、投与開始早期は血液検査を頻回(投与開始後1~2週間を目安に、その後は数週間おき)に行い、白血球数減少やその他の異常が発現した場合は程度に応じて減量、または一時中止します(潰瘍性大腸炎治療指針2017年1月改訂より)。

副作用

吐き気や嘔吐、下痢、口内炎など、副作用が出やすいお薬なので、事前に医師から十分な説明を受けてください。下記に[ ]で示した疾患を引き起こす可能性があります。体調の変化を感じた場合はすぐに医療機関を受診し、使用している薬剤名を医師に伝えて指示をあおいでください。副作用の中でもっとも重要なのが「骨髄抑制」にともなう血液障害です。白血球が異常に減少すると、体の抵抗力がひどく落ちて感染症にかかりやすくなります。

  • 発熱、喉の痛み、口内炎、倦怠感、皮下出血(血豆・青あざ)や鼻血・歯肉出血など出血傾向[血液障害]
  • 倦怠感、食欲不振、吐き気、発熱、発疹、かゆみ、皮膚や白目が黄色くなる、尿が茶褐色になる[肝機能障害、黄疸]
  • 食欲不振、吐き気、嘔吐、下痢、口内炎
  • 発疹、発熱、脱毛

コラム

日本における潰瘍性大腸炎の患者数は、2013年で推定約16万人以上といわれ、毎年増加しています。発症の原因は不明ですが、病原体や異物などから身を守る免疫システムの異常により、大腸粘膜を攻撃することで炎症が起きると指摘されています。免疫システムの異常が起きる理由もまだ分かっていませんが、食生活の欧米化やストレスなどが影響しているのでないかと考えられています。

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