サラゾピリン(一般名:サラゾスルファピリジン)

潰瘍性大腸炎は大腸粘膜で原因不明の炎症が起こる疾患で、強い腹痛や血便などの症状が出る活動期と、病気の症状がおさまる寛解を繰り返します。サラゾスルファピリジンは、服用後大腸内で腸内細菌により分解され、有効成分である5-アミノサリチル酸になって大腸粘膜に直接働き、炎症を抑えるお薬です。活動期に症状を抑えるためだけでなく、寛解を維持するためにも処方されます。

監修者:薬剤師 谷本かおり

効能・効果

サラゾスルファピリジンが分解されてできる5-アミノサリチル酸には、炎症細胞から出て細胞に傷害を引き起こす活性酸素を除去し、ロイコトリエンという炎症を引き起こす物質がつくられるのを防ぐ働きがあります。これにより、炎症の進展と組織の障害を抑制し、腹痛や血便などの症状を改善します。

サラゾピリンの特徴

抗炎症作用をもつ5-アミノサリチル酸は、病変部位に直接働くことで、効果を発揮します。大腸で効果を発揮させるには、5-アミノサリチル酸をうまく大腸まで届けるような工夫が必要です。サラゾスルファピリジンは小腸で全て吸収されてしまわないよう5-アミノサリチル酸とスルファピリジンが結合した構造をしており、その結合部分は大腸の腸内細菌により分解されます。これにより、サラゾピリンを服用すると、ちょうど大腸で有効成分の5-アミノサリチル酸が切り離され、その効果を発揮するのです。

使用上の注意

  • 血液の病気がある方、腎機能や肝機能が低下している方、喘息のある方は症状が悪化することがありますので、医師や薬剤師にお伝えください。
  • 医師の指示に従って、定期的に臨床検査を受けるようにしてください。
  • 妊娠または妊娠の可能性のある方、授乳中の方は医師や薬剤師にお伝えください。
  • 症状の出ていないときでも、寛解を維持するために処方されます。医師の指示なく服薬量を減らしたり中止したりしないでください。
  • 皮膚や爪、尿や汗がオレンジ色に着色することがあります。これは、薬の成分の色ですので心配ありませんが、ソフトコンタクトレンズを使用している方は、レンズが着色することがあります。

併用禁忌・併用注意

  • スルホニルアミド系またはスルホニルウレア系の糖尿病の薬と併用すると、低血糖を発症するおそれがあります。
  • ワーファリンなどの抗凝固剤と併用すると出血傾向が現れることがあります。
  • 葉酸の吸収が悪くなることがあります。
  • ジゴキシンなどの吸収が悪くなることがあります。
  • アザチオプリンやメルカプトプリンと併用すると骨髄抑制が現れるおそれがあります。

用法・用量

通常1日4~8錠(2~4g)を4~6回に分けて服用します。症状によっては初めに毎日16錠(8g)を服用し、3週間を過ぎると次第に減量して1日3~4錠とすることもあります。ステロイド療法を長期間継続していた場合は、サラゾピリン4錠(2g)を併用しながら、徐々にステロイドを減量していきます。
※薬の用法・用量は年齢、症状により医師の判断で増減されます。医師の指示をしっかりと守って服用してください。

副作用

発疹やかゆみ、だるさ、頭痛、吐き気、食欲不振などが現れることがあります。また、男性には精子数および精子運動性の減少が起こることがありますが、服用をやめれば回復します。
ごくまれに下記のような症状があらわれますが、[ ]内に示した副作用の初期症状である可能性があります。使用を中止し、すぐに医師の診療を受けてください。

  • 貧血、発熱、のどの痛み、鼻血・歯茎から出血する [再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少症、貧血(溶血性貧血、巨赤芽球性貧血等)、播種性血管内凝固症候群(DIC)]
  • 発疹、発赤、皮膚の熱感や痛み、かゆみ、唇や口内のただれ、発熱、全身倦怠感 [中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、紅皮症型薬疹]
  • 発疹、発熱などのかぜのような症状、リンパ節の腫れ [過敏症症候群、伝染性単核球症様症状]
  • 呼吸困難、胸の痛み、から咳 [間質性肺炎、薬剤性肺炎、PIE症候群、線維性肺胞炎]
  • 尿量減少、むくみ、全身倦怠感 [間質性腎炎、ネフローゼ症候群、急性腎不全]
  • 胃痛、腹痛、吐き気、嘔吐、吐血、下血 [消化性潰瘍、S状結腸穿孔]
  • 意識障害、痙攣等 [脳症]
  • 頸部(項部)硬直、発熱、頭痛、悪心、嘔吐あるいは意識混濁 [無菌性髄膜(脳)炎]
  • 胸の痛み、動悸、息切れ、発熱 [心膜炎、胸膜炎]
  • 発熱、全身倦怠感、関節の腫れや痛み、発疹 [SLE様症状]
  • 食欲不振、全身倦怠感、皮膚や白目が黄色くなる [肝炎、肝機能障害、黄疸、劇症肝炎]
  • 顔や喉の腫れ、悪心、発疹、血圧低下、呼吸困難 [ショック、アナフィラキシー]

コラム

サラゾピリンは、抗炎症作用をもつ5-アセチルサリチル酸と、それを大腸まで運ぶ役割を果たすスルファピリジンがくっついたもの、というのが現在の考え方の主流です。しかし、分解される前のサラゾピリン自身にも抗炎症作用や免疫抑制作用があることが知られており、これがプラスアルファの働きをするという意見もあります。このため、有効成分の本体といわれる5-アセチルサリチル酸だけのメサラジン(ペンタサやアサコールなど)のほうが、スルファピリジンによる副作用がない分、すべての患者さんにとって必ずしも優れているというわけではなく、スルファピリジンによる副作用が現れない方には、サラゾピリンの方がよく効いて、症状に合っている場合もあります。

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